對 SM-PC 的制備工藝研究較 少,且針對其體外溶出行為研究主要以水飛薊賓 為指標(biāo)進(jìn)行評價,難以反映水飛薊素原料藥(SMAPI)中多成分的情況。基于此,筆者擬采用星點(diǎn)設(shè) 計-效應(yīng)面法優(yōu)化 SM-PC 的制備工藝,并對其 5 種主要活性成分的體外溶出行為進(jìn)行考察,以期 解決水飛薊素溶解性差、生物利用度低的問題,為 后續(xù)水飛薊素的進(jìn)一步開發(fā)應(yīng)用提供依據(jù)。DHG-9145A 型電熱恒溫鼓風(fēng)干燥機(jī)(上海一 恒科技有限公司);Agilent1200 高效液相色譜系統(tǒng) (DAD 檢測器,美國 Agilent 公司);DZF-6051 型真 空干燥箱(上海一恒科技有限公司);AL204 型分析 天平(梅特勒-托利多儀器有限公司);RE-52A 旋轉(zhuǎn) 蒸發(fā)儀(上海亞榮生化儀器廠)。
隨著磷脂用量的升高,復(fù)合 率也增大,原因可能為磷脂的量增大,對水飛薊素 的增溶作用也增大,溶液分子間碰撞形成復(fù)合物的 幾率增大,但試驗中我們發(fā)現(xiàn),磷脂比例為 1∶2.5 時形成的復(fù)合物較黏稠,不易干燥,故選用藥物載 體比為 1∶2。因而也會限制其溶出速率和 溶出度提高的幅度。從本文的研究結(jié)果也可以看 出,僅采用磷脂復(fù)合物技術(shù)對水飛薊素的體外溶出 度提高有限,后續(xù)可與固體分散體、微球、微丸以 及自微乳給藥系統(tǒng)等制劑新技術(shù)聯(lián)合應(yīng)用來進(jìn)一 步改善溶出行為。